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伏诺拉生（Vonoprazan，VPZ）笔名沃诺拉赞，是一款钾离子竞争性酸扯后腿剂（P-CAB），由武田制药研发，于2014年12月在日本获批上市，2019年12月获国度药品监督处分局（NMPA）批准上市，规格：10mg、20mg，商品名：沃克，成为首款获批参加中国市集的P-CAB。现已厚爱参加国度医保目次。

与传统的质子泵扼制剂（PPI）比拟，伏诺拉生具有更快的起效速率、更长的作用技术和更强的扼制胃酸分泌后果。

01

伏诺拉生的作用机制

伏诺拉生片是一种钾离子竞争性酸扯后腿剂（P-CAB），经胃肠谈领受后聚合在壁细胞分泌小管中，蓦然质子化，可逆性地通过离子形势与K+竞争H+/K+-ATP酶上的K+勾搭位点，阻断该酶的构象更正，使其无法完成氢钾交换，从而扼制胃酸分泌。

02

伏诺拉生的适应症

现在伏诺拉生国内适应症为：反流性食管炎，与相宜的抗生素联用以磨灭幽门螺杆菌。

在日本和好意思国适应症还包括：胃溃疡、十二指肠溃、磨灭幽门螺旋杆菌、小剂量阿司匹林给药技术退缩胃溃疡或十二指肠溃疡复发。

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伏诺拉生的用法用量

服用技术：

伏诺拉生逐日一次，不受餐食影响(饭前或饭后均可）。提出每天在归拢技术服药，这么更容易记取，也能确保药物在体内抓续进展最好后果。

服用形势：

伏诺拉生是口服药物，服药前不错先喝一小涎水来湿润喉咙，幸免药物粘在口腔或食管上。取坐位或矗立姿势，用约莫200ml的温热水送服药物，确保药物班师参加胃部。

不同适应症的用法用量

1. 反流性食管炎

口服，成东谈主逐日1次，每次20mg。大部分患者相同4周可获益，要是疗效欠安，疗程最多可延伸至8周。

用于反复发作的反流性食管炎患者的保管治愈时，每次10mg，逐日一次；要是疗效欠安，可增多至每次20mg，逐日1次。

2. 与抗生素联用以磨灭幽门螺杆菌

伏诺拉生20 mg，逐日2次，相同与阿莫西林1g、克拉霉素0.5g和枸橼酸铋钾0.6g（特等于铋0.22g）逐日2次，聚合服用14天。用药已毕两周后，遵医嘱到院C14呼气训导复查。

04

伏诺拉生的不良反映

1. 泻肚、便秘（常见）。

2. 偶见：休克，过敏反映，肝功能毁伤，黄疸，恶心，腹胀，头痛，皮疹，水肿。

3. 永恒应用的不良反映：维生素穷乏、矿物资穷乏、继发性感染、骨质疏松、髋部骨折（承袭高剂量或永恒（≥1年）治愈的患者骨折风险增多更为显豁）、肠谈菌群移位等。

05

伏诺拉生与PPI互异

质子泵扼制剂（PPI）是现在最常用的抑酸药物之一，被豪放行使于酸有关疾病的治愈。那么，伏诺拉生与PPI类在抑酸方面有什么不同呢？

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伏诺拉生

PPI

物感性质

pKa高（6.0-9.0），酸环境中稳当，不需制成肠溶制剂。

pKa低（3.8-4.5），酸环境中不稳当，需制成肠溶制剂。

作用机制

活性药物， 以离子体式与K+竞争H+/K+-ATP酶上的K+勾搭位点，勾搭经过可逆。

前体药物，活化成次磺酰胺后与H+/K+-ATP酶共价勾搭，勾搭经过不成逆。

起效速率

不需活化，起效速率快，可径直扼制静息态和活性态质子泵，首剂全效。

需活化，起效速率慢，仅可扼制活性态的质子泵，屡次重叠剂量后才可达到全效（约3-5天）。

抑酸强度

离子化进程高，分泌小管中药物浓度是血药浓度的108倍。

离子化进程低，分泌小管中药物浓度是血药浓度的103倍。

抓续技术

半衰期长（5-9h），24h 抑酸作用稳当（可有用已毕夜间反流）。

半衰期短（0.5-2.1h）（夜间症状已毕欠安）。

基因多态性影响

主要通过CYP3A4代谢，受CYP2C19基因多态性影响较小，因此不错进展较为稳当的抑酸作用。

受CYP2C19基因多态性影响较大，抑酸后果呈现个体互异。

服药技术

受进食影响小，可大肆技术服用。

受进食影响大，需餐前30-60min服用。

疗程

4周（大部分患者）。

8周。

06

伏诺拉生的特殊东谈主群用药

特殊东谈主群

伏诺拉生

妊娠期

除非觉得预期的治愈获益超过任何可能的风险，不然妊娠或可能妊娠的患者不应服用伏诺拉生。

哺乳期

提出在哺乳期幸免服用伏诺拉生，必须给药时，应率先罢手哺乳。

儿童

未进行该项临床训导，且无可靠参考文件。

老年东谈主

老年患者肝肾功能生感性下跌，需慎用。

肝肾功能不全者

会导致血药浓度升高。

07

伏诺拉生的珍惜事项

1. 由于药物需要通过肝脏代谢，临床训导和上市后的论说中已教导会导致肝功能颠倒。因此，在用药经过中应密切眷注肝功能，如有颠倒应实时停药。

2. 伏诺拉生会因扼制胃酸分泌导致胃内pH升高，因此不提出本品与依赖于胃内pH的药物同服。如阿扎那韦、利匹韦林、伊曲康唑、吉非替尼、地高辛等。

3. 服用本品有可能障翳胃恶性肿瘤的症状，驱动使用本品前应先排斥恶性肿瘤的可能。

4. 伏诺拉生主要通过肝药酶CYP3A4代谢，应严慎与CYP3A4扼制剂（如克拉霉素）同服，幸免升高本品的血药浓度或增多不良反映。因此，在用药前应见告大夫正在使用的其他药物。

5.  如服用经过中出现颠倒腹痛或严重泻肚等不良反映，应实时就医处理。

08

回首

伏诺拉生是首个应用于中国RE患者的P-CAB，以其“首剂全效”+“抓久抑酸”的临床特色，从而达到RE患者更高的黏膜愈合率，故意于进步患者背叛性，成为中国RE患者治愈临床用药提供新遴选。但是在国内上市技术较短，存在临床意想和应用训导不及。对于伏诺拉生和交流机制类新药的意想仍在不休进行中。

总之，伏诺拉生手脚抗酸药物的新遴选，为酸有关性疾病的治愈提供新的念念路和设施。关联词，咱们在使用经过中仍需要珍惜其潜在的反作用和风险，请在医师和药师的带领下轨范使用。

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作家： 汕头大学医学院第二从属病院  李金玉

审稿：汕头大学医学院第二从属病院  周燕琼

剪辑：温嘉林 程焕映

责编：陈广泰